Противоаллергические препараты — аналитический обзор. Часть 1

Существует несколько групп лекарственных средств, применяемых при аллергических заболеваниях. Это:

Что такое гистамин и гистаминовые рецепторы, принцип действия антигистаминных препаратов

В организме человека существует несколько видов гистаминовых рецепторов.

Гистамин представляет собой биогенное соединение, образующееся в результате ряда биохимических процессов, и является одним из медиаторов, принимающих участие в регуляции жизненно важных функций организма и играющих ведущую роль в развитии многих заболеваний.

В обычных условиях данное вещество находится в организме в неактивном, связанном состоянии, однако при различных патологических процессах (ожоги, обморожения, анафилактический шок, поллиноз, крапивница и так далее) количество свободного гистамина во много раз увеличивается, что проявляется рядом специфических и неспецифических симптомов.

На организм человека свободный гистамин оказывает следующие эффекты:

  • вызывает спазм гладких мышц (в том числе и мышц бронхов);
  • расширяет капилляры и снижает артериальное давление;
  • вызывает застой крови в капиллярах и повышение проницаемости их стенок, что влечет за собой сгущение крови и отек окружающих пораженный сосуд тканей;
  • рефлекторно возбуждает клетки мозгового вещества надпочечников – в результате выделяется адреналин, что способствует сужению артериол и увеличению частоты сердечных сокращений;
  • усиливает секрецию желудочного сока;
  • играет роль нейромедиатора в центральной нервной системе.

Внешне указанные эффекты проявляются следующим образом:

  • возникает бронхоспазм;
  • слизистая оболочка носа отекает – появляется заложенность носа и выделение слизи из него;
  • появляется зуд, покраснение кожи, на ней образуются всевозможные элементы сыпи – от пятен до пузырей;
  • пищеварительный тракт на повышение в крови уровня гистамина отвечает спазмом гладкой мускулатуры органов – отмечаются выраженные схваткообразные боли по всему животу, а также увеличение секреции пищеварительных ферментов;
  • со стороны сердечно-сосудистой системы могут отмечаться снижение артериального давления и нарушения сердечного ритма.

В организме существуют особые рецепторы, к которым гистамин имеет сродство – Н1, Н2 и Н3-гистаминовые рецепторы. В развитии аллергических реакций играют роль преимущественно Н1-гистаминовые рецепторы, расположенные в гладкой мускулатуре внутренних органов, в частности, бронхов, во внутренней оболочке – эндотелии – сосудов, в коже, а также в центральной нервной системе.

Антигистаминные препараты оказывают воздействие именно на эту группу рецепторов, блокируя действие гистамина по типу конкурентного ингибирования. То есть лекарственное вещество не вытесняет гистамин, уже связанный с рецептором, а занимает свободный рецептор, препятствуя присоединению к нему гистамина.

Если все рецепторы заняты, организм распознает это и дает сигнал уменьшить выработку гистамина. Таким образом, антигистаминные препараты предупреждают выброс новых порций гистамина, а также являются средствами профилактики возникновения аллергических реакций.

Таблица выведения алкоголя из организма

Каждому человеку, который употребляет спиртные напитки, следует знать об остаточном эффекте алкоголя и о том, через какое время токсины полностью покинут организм. Это в дальнейшем поможет определить, можно ли приступать к выполнению рабочих обязанностей или садиться за руль транспортного средства. Есть таблица, которая специально создана специалистами, в ней указана дозировка, тип алкоголя, время выведения этанола. Такой таблицей можно пользоваться вместо алкотестера в личных целях.

Читайте также:  Кишечная непроходимость у новорожденных детей

Для водителей

Допустимая норма алкоголя за рулем в России составляет 0,32 промилле. По закону с похмелья и в состоянии опьянения человеку нельзя водить транспортное средство, приступать к работе с техническим оборудованием. Это может стать причиной неприятных ситуаций. Кроме того, трудоспособность человека в состоянии опьянения снижается в несколько раз. Поэтому, чтобы знать, за какое время можно вывести этанол, следует воспользоваться специальным графиком для расчета. Примерная таблица алкоголя для автомобилистов:

Количество выпитого (мл)

Пиво от 4 до 6%

35-54 минут

32-47 минут

25-40 минут

20-35 минут

20-30 минут

Вино от 13 до 18%

Коньяк 40-42%

Для мужчин

Таблица выведения алкоголя из организма

Выведение алкоголя из организма человека для каждого индивидуально, при этом этанол у мужчин выветривается в несколько раз быстрее, чем у женщин. Кроме того, скорость очищения от спиртного зависит от употребляемой пищи. Опьянение наступит медленнее, если крепкие напитки принимаются вместе с жирной едой. Примерная таблица вывода алкоголя из организма мужчины:

Время выветривания (часов: минут)

Количество выпитого (мл)

Коньяк 42%

Для женщин

Показатели выведения этанола для женщин отличаются от мужских. Учитывая, что девушки в силу своих физиологических особенностей легче подвержены опьянению, концентрация спирта у них быстрее достигает своего пика. Кроме того, скорость вывода намного меньше, чем быстрота всасывания. Примерная таблица выхода алкоголя из организма женщины:

Время выветривания (часов: минут)

Количество выпитого в мл

Шампанское 11%

Коньяк 42%

Терапевтический индекс — это

1) терапевтическая доза лекарства;

2) отношение концентрации лекарства в органе или ткани к концентрации его в плазме крови;

3) соотношение между минимальной терапевтической и токсической концентрациями лекарства в плазме;

4) процент не связанного с белком лекарства;

5) соотношение между минимальной и максимальной терапевтическими концентрациями лекарства.

003. К рецепторным средствам конкурентного действия относятся:

1) НПВС (нестероидные противовоспалительные средства);

2) (3-адреноблокаторы;

3) петлевые диуретики;

4) нитраты;

5) фторхинолоны.

004. При назначении каких лекарственных средств следует учитывать функцию печени и почек?

1) липофильных, образующих неактивные метаболиты;

2) липофильных, образующих активные метаболиты;

3) гидрофильных;

4) гепатотоксичных;

5) нефротоксичных.

005. Селективность действия лекарственного вещества зависит от:

1) периода полувыведения;

2) способа приема;

3) связи с белком;

4) объема распределения;

5) дозы.

006. Строго дозозависимым является следующая группа побочных эффектов:

1) фармацевтические;

2) фармакогенетические;

3) аллергические;

4) мутагенные;

5) синдром отмены.

007. Выберите группу препаратов с узким терапевтическим индексом:

1) р-блокаторы;

2) пенициллины;

3) сердечные гликозиды;

4) ингибиторы АПФ;

5) мощные диуретики.

008. Проведение лекарственного мониторинга требуется при лечении следующей группой лекарственных препаратов:

1) противосудорожными;

2) (3-блокаторами;

3) антагонистами кальция;

4) глюкокортикоидами;

5) М-холинолитиками.

009. Развитие асистолии возможно при комбинации пропранолола с:

Читайте также:  Все о симптомах, лечении пупочной и паховой грыжи у грудничка

1) фенобарбиталом;

2) фуросемидом;

3) верапамилом;

4) фенитоином;

5) каптоприлом.

010. Риск токсических эффектов увеличивается при комбинации гентамицина с:

1) фуросемицом;

2) пенициллином;

3) метилксантинами;

4) макролидами;

5) глюкокортикоидами.

011. При патологии почек возникают следующие изменения фар-макокинетики лекарств, кроме:

1) нарушения почечной экскреции;

2) увеличения кочцентрации лекарств в плазме крови;

3) уменьшения связывания с белками плазмы;

4) увеличения T1/2;

5) уменьшения биодосгупности.

012. Цирроз печени вызывает следующие изменения фармакоки-нетики лекарств, кроме:

1) снижения пресистемного метаболизма;

2) уменьшения связывания с белками плазмы;

3) увеличения Т1/2;

4) увеличения биодоступности;

5) уменьшения объема распределения.

013. При сердечной недостаточности наблюдаются следующие изменения фармакокинетики дигоксина, кроме:

1) снижения абсорбции в ЖКТ на 30%;

2) уменьшения связывания с белком плазмы;

3) усиления метаболизма в печени;

4) снижения почечной экскреции;

5) увеличения Т1/2.

014. Алкоголь приводит к:

1) увеличению абсорбции лекарств;

2) увеличению объема распределения лекарств;

3) замедлению метаболизма в печени;

4) снижению почечной экскреции,

5) увеличению Т1/2.

015. Никотин приводит к :

1) уменьшению абсорбции лекарств;

2) увеличению объема распределения лекарств;

3) увеличению связи с белками плазмы;

4) ускорению метаболизма в печени;

5) усилению почечной экскреции лекарств.

016. При стенокардии напряжения наиболее показан:

1) нифедипин;

2) пропранолол;

3) капотен;

4) эналаприл;

5) клонидин.

017. При стенокардии Принцметала (вазоспастической) показан:

Лечение

Лечение зависит от принимаемого препарата, общего состояния здоровья младенца, оценки абстиненции и того, родился ли ребенок преждевременно или нет. Неонатологи будут внимательно следить за новорожденным в течение недели после рождения, чтобы выявить признаки симптомов отмены, проблемы с кормлением и увеличение веса. Младенцы, у которых частая рвота или которые очень обезвожены, могут нуждаться в получении жидкостей через вену.

Некоторые дети с тяжелыми симптомами нуждаются в лекарствах, таких как метадон и морфин, для лечения симптомов отмены. Этим детям может потребоваться пребывание в больнице в течение нескольких недель или месяцев после рождения. Цель лечения — назначить ребенку лекарство, подобное тому, которое использовала мать во время беременности, и постепенно уменьшать дозу с течением времени. Это помогает отучить ребенка от препарата и снимает симптомы отмены.

Если симптомы тяжелые, особенно если используются другие препараты, может быть добавлено второе лекарственное средство, такое как фенобарбитал или клонидин. Грудное вскармливание также может быть полезно, если мать находится в программе лечения метадоном или бупренорфином без использования других наркотиков.

Младенцы с синдромом отмены  часто имеют тяжелую сыпь под подгузниками или другими участками кожи. Это требует лечения специальной мазью или кремом. У младенцев также могут быть проблемы с кормлением или медленным ростом. Эти проблемы могут потребовать более высококалорийных кормлений, которые обеспечивают большее питание и более мелкие порции, предоставляемые чаще. Цели управления — минимизировать отрицательные результаты и способствовать нормальному развитию.

Постнатальный САН приводит к резкому прекращению опиоидной анальгезии, обычно после длительного воздействия препарата. Фентанил является наиболее часто используемым обезболивающим препаратом в отделении интенсивной терапии новорожденных. Это мощный, быстродействующий синтетический опиоид с относительно отсутствием гемодинамических побочных эффектов. Клинические исследования показали, что непрерывные вливания фентанила и морфина вызывают высокий уровень отмены опиоидов при введении у критически больных детей. Считается, что толерантность и физическая зависимость развиваются быстрее с более короткодействующими препаратами и после непрерывных инфузий, а не с прерывистым введением. Толерантность и абстинентные симптомы могут возникать после 5 или более дней непрерывной инфузии фентанила. Это происходит чаще с фентанилом, чем с морфином.

Читайте также: 

к оглавлению ↑

Поддерживающие меры

Подходы, не связанные с медикаментами для лечения неонатальных симптомов, включают пеленание младенца в одеяло, минимизация воздействия  окружающей среды и контроль сна и кормления. Грудное вскармливание способствует уменьшенной потребности в лекарствах. Эти подходы могут уменьшить серьезность неонатальных синдромов и привести к сокращению продолжительности пребывания в больнице.

Лекарства

Лекарства используются для облегчения лихорадки, судорог, потери веса или обезвоживания.  Для снятия опиатов у новорожденных, может потребоваться вводить новорождённому опиаты — это вариант лечения на выбора вашего врача; доза медленно сужается, чтобы отучить ребенка от опиатов. Фенобарбитал иногда используется в качестве альтернативы, но менее эффективен при подавлении судорог. Однако, фенобарбитал превосходит диазепам для неонатальных симптомов отмены опиатов. В случае седативно-гипнотического неонатального изъятия, фенобарбитал — это лечение на выбор врача.  Клонидин является новой терапией.

Опиоиды, такие как неонатальный раствор морфина и метадон, обычно используются для лечения клинических симптомов отмены опиатов, но могут продлить неонатальное лекарственное воздействие и продолжительность госпитализации. Исследование продемонстрировало более короткую продолжительность отбывания у младенцев, получавших метадон, по сравнению с пациентами, получавшими разбавленную настойку опиума . По сравнению с морфином у метадона наблюдается более длительный период полувыведения у детей, что позволяет использовать менее частые интервалы дозирования и стабильные концентрации сыворотки для предотвращения симптомов отмены новорожденных.

к оглавлению ↑

Применение при беременности и лактации

Согласно данным адекватных и тщательно контролируемых исследований, доксиламин не оказывает негативного влияния при его приеме во время беременности. Однако во время наблюдения за состоянием новорожденного, чья мать принимала препарат на поздних сроках беременности, следует учитывать седативное и атропиноподобное свойство препарата.

Выделяется ли доксиламин с грудным молоком, не установлено. Учитывая риск развития у ребенка возбуждающего и седативного эффекта, не рекомендуется принимать Слипзон в период лактации либо следует временно прекратить грудное вскармливание.

Нежелательные эффекты

Вызывает ли побочные действия «Аминазин» (таблетки)? Отзывы сообщают, что на первых этапах лечения данный медикамент может спровоцировать сухость во рту, парез аккомодации, фригидность, повышенную сонливость, запор, расстройство сна, головокружение, нарушение аппетита, тахикардию, выраженную форму ортостатической гипотензии, задержку мочеиспускания, снижение потенции, аллергию и падение кровяного давления.

Продолжительная терапия этим препаратом вызывает судороги мышц шеи и языка, нейролептическую депрессию, акинето-ригидные явления, экстрапирамидные расстройства, аменорею, акатизию, запоздалую реакцию на различные раздражители, гиперкоагуляцию, рвоту, изменения психики, нарушения сердечного ритма, пигментацию кожных покровов, угнетение костномозгового кроветворения, гинекомастию, холестатическую желтуху, галакторею, гиперплолактинемию, олигурию, диарею и злокачественный нейролептический синдром. При внутривенном вливании формируются флебиты, а при внутримышечном – инфильтраты.

Нежелательные эффекты