Триптановая группа препаратов от мигрени

Мигрень – достаточно распространенное в современном обществе заболевание, от которого страдает примерно 6% мужчин и 18% представительниц прекрасного пола.

Современные лекарства

Спецпроект о современных лекарствах, истории их создания, методах разработки и тенденциях развития.

Партнер спецпроекта — компания Cytiva — образовалась в результате продажи подразделения GE Healthcare Biopharma корпорации Danaher Corporation. Cytiva — глобальный поставщик технологий и услуг, которые продвигают и ускоряют разработку и производство терапевтических средств. У компании богатое наследие, насчитывающее сотни лет. Клиенты Cytiva проводят мероприятия по спасению жизни, начиная от фундаментальных биологических исследований и заканчивая разработкой инновационных вакцин, биологических препаратов и новейших клеточных и генных терапий. Задача компании — предоставить инструменты и услуги, которые им необходимы, чтобы они работали лучше, быстрее и безопаснее, что приведет к лучшим результатам для пациентов.

Форма выпуска и состав

  • суматриптан;
  • маннитол;
  • гидроортофосфат кальция;
  • гидроксипропилцеллюлоза;
  • стеариновокислый магний;
  • карбоксиметилцеллюлоза.
  • полиэтиленгликоль;
  • гидроксипропилметилцеллюлоза;
  • двуокись титана.
  • Препарат для симптоматического лечения мигрени, поставляется на рынок в таблетированной форме объемом по 140 мг действующего компонента (суматриптан сукцината) в одной таблетке. Оболочка содержит красители, способные вызывать негативные индивидуальные реакции организма. Перед употреблением следует учесть возможные аллергические реакции.

    Лекарственные формы выпуска Суматриптана:

    • таблетки, покрытые пленочной оболочкой: двояковыпуклые, круглые, белые (по 2, 6 или 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 1–3 блистера);
    • таблетки: продолговатые, двояковыпуклые, почти белые или белые, на одной стороне гравировка «С», на другой (в зависимости от дозы) – «33» (50 мг) или «34» (100 мг) (по 1–7 или 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 1–6, 8 или 10 блистеров; по 2, 10, 50 или 100 шт. в банках, в картонной пачке 1 банка).

    Состав 1 покрытой пленочной оболочкой таблетки:

    • активное вещество: суматриптан – 50 или 100 мг (сукцинат суматриптана – 70 или 140 мг);
    • вспомогательные компоненты (50/100 мг): кроскармеллоза натрия – 2/4 мг; тальк – 1,5/3 мг; стеарат магния – 1,5/3 мг; моногидрат лактозы – 125/250 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 100/200 мг;
    • оболочка (50/100 мг): полисорбат-80 – 0,88/1,76 мг; диоксид титана – 0,92/1,84 мг; гипромеллоза – 5,9/11,8 мг; макрогол 6000 – 2,3/4,6 мг.

    Состав 1 таблетки:

    • активное вещество: суматриптан – 50 или 100 мг (в виде сукцината суматриптана – 69,98 или 139,96 мг);
    • вспомогательные компоненты (50/100 мг): стеарат магния – 2,38/4,76 мг; гидрокарбонат натрия – 10/20 мг; гидрофосфат кальция – 53,44/106,88 мг; кроскармеллоза натрия – 11/22 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 22,5/45 мг; полисорбат-80 – 0,7/1,4 мг.

    1 таблетка содержит активное вещество: в пересчете на суматриптан – 50,0 мг и 100мг.

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг и 100 мг. По 2, 5, 7, 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 2, 10, 50 или 100 таблеток в банки из полиэтилентерефталата, укупоренные крышками навинчиваемыми с контролем первого вскрытия или системой «нажать-повернуть» из полипропилена или полиэтилена, или в банки полимерные из полипропилена для лекарственных средств, укупоренные крышками натягиваемыми с контролем первого вскрытия из полиэтилена. Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).

    Обзор средств для купирования приступов мигрени, сопровождающихся рвотой и другими симптомами

    Головная боль – явление, которое пришлось испытать практически каждому человеку. Но мигрень – это настолько тяжелое состояние, которое выводит человека из строя на часы или даже сутки, заставляя его забыть обо всем, кроме боли.

    Что же такое мигрень, и чем она отличается от других видов головной боли? И самое главное – как бороться с мигренью и предотвратить ее?

    Что это такое?

    Мигрень – это достаточно сильная головная боль, которая описывается как пульсирующая либо стучащая и может продолжаться от нескольких часов до трех дней. Локализация головной боли при мигрени чаще бывает с одной стороны, но может охватывать и всю голову, либо переходить с одной стороны головы на другую.

    Читайте также:  Возможности современной генетической диагностики

    Существует список симптомов, которые в той или иной комбинации всегда сопровождают мигрень:

    • помутнение или нарушение зрения;
    • боль в глазах или за ушами;
    • высокая чувствительность к сильному свету, громким звукам и резким запахам;
    • ощущение жара или наоборот – озноб;
    • потеря аппетита;
    • слабость;
    • головокружение;
    • тошнота, рвота или диарея.

    Отличительной особенностью мигрени является аура, предвестник приступа, которая возникает непосредственно перед наступлением боли. Аура мигрени – это набор симптомов, который длится от нескольких минут, до часа, по которым можно понять приближение мигрени и успеть купировать приступ.

    Характерные признаки ауры:

    • слабость или онемение одной части тела;
    • фотоморфопсии – световые пятна в глазах, светящиеся точки, линии или эффект «слепого пятна»;
    • нарушение речи;
    • вспыльчивость, раздражительность, эмоциональная нестабильность;
    • онемение или скованность в области шеи и плеч;
    • необычные или нехарактерные предпочтения в еде.

    Мигрень с аурой встречается лишь в 10–15 % случаев, чаще всего это мигрень без ауры или простая мигрень.На заметку. Купирование мигрени – это устранение, прекращение боли с помощью различных препаратов или методов. Выбор средства должен быть обусловлен интенсивностью боли и сопутствующими симптомами, которые требуется устранить.

    Основные средства от мигрени

    Во время приступа предпочтительнее инъекционное, ректальное или интраназальное введение лекарственных средств, так как затруднено всасывание в желудочно–кишечном тракте.

    Существует несколько групп препаратов выбора для купирования приступов мигрени:

    Как купировать проявления, сопровождающиеся рвотой?

    Отдельным пунктом стоит отметить сложность купирования мигреней у пациентов с выраженной тошнотой и рвотой. Вполне понятно, что любой пероральный прием препарата может быть неэффективен при таких симптомах.

    Длительное время предлагалось применять противорвотные средства, такие как метоклопрамид (Церукал), для укрощения рвоты. Но на данный момент есть намного более удобный способ приема средств для купирования приступов мигрени сопровождающихся рвотой, назальные спреи.

    Наиболее эффективны, в этом плане снова оказались триптаны Имигран – спрей и Эксенза. Одна доза спрея содержит столько же действующего вещества, как и стандартная таблетка, но при этом спрей действует быстрее и отчасти эффективнее за счет быстрого проникновения через сосуды слизистой оболочки.

    Профилактические меры

    Напоследок стоит отметить, что лучший метод лечения – это профилактика. Стоит избегать факторов провоцирующих мигрень:

    • голодание;
    • стрессы;
    • продукты, содержащие тирамин (красное вино, сыр, шоколад и т.д);
    • курение и алкоголь;
    • обезвоживание.
    • соматическая патология

    Здоровый сон, правильный режим питания, избегание стрессов и регулярные небольшие физические нагрузки помогут уменьшить частоту приступов мигрени.

    Частые приступы мигрени ( 2 и более в месяц) являются показанием к профилактическому медикаментозному лечению мигрени.

    Внимание! Информация данной статьи была проверена нашими экспертами, практикующими врачами с многолетним опытом.

    Если вы хотите проконсультироваться со специалистами или задать свой вопрос, то вы можете сделать это совершенно бесплатно

    Что такое триптаны, и как они работают?

    Специфические противомигренозные анальгетики — триптаны

    Триптаны представляют собой целую группу препаратов, основными активными ингредиентами которых является производные серотонина. Они способны эффективно и быстро бороться с приступами болезни, особенно в случаях так называемой мигрени с аурой (когда симптомы заболевания проявляются заранее). Механизм их действия заключается в следующем:

    Что такое триптаны, и как они работают?
    • активные вещества сужают расширенные сосуды, уменьшая таким образом боль и другие неприятные ощущения;
    • благодаря высокой избирательности практически не затрагивают центральную нервную систему, оказывая влияние на сосуды твердой оболочки мозга;
    • купируют болевые ощущения на уровне спинного мозга, снижая чувствительность к боли;
    • снижают возможность рецидивов заболевания и устраняют симптомы вроде тошноты, рвоты, светобоязни и т.д.

    Клинические исследования подтвердили, что прием подобных препаратов примерно в 60% случаев обладают намного большей эффективностью, чем другие болеутоляющие и анальгетики.

    Препараты подбираются строго индивидуально

    Следует отметить, что выбор триптанов полностью зависит от особенностей пациента, поэтому подбирать препарат следует в индивидуальном порядке. Существует целый ряд средств из этой группы (первого и второго поколения), которые очень эффективны в борьбе с мигренью. Они выпускаются в форме таблеток, спреев или суппозиториев, благодаря чему найти оптимальное для себя лекарство достаточно просто.

    Что такое триптаны, и как они работают?
    Название Дозировка Особенности

    «Золмитрипан»(«Зомиг»)

    2,5 мг (не более 15 мг в сутки) Препарат начинает действовать уже через 20 минут после приема и эффективен при любых видах мигрени, в том числе при менструальной. Безвреден для беременных и кормящих женщин, можно сочетать с анальгезирующими средствами

    «Суматриптан» («Сумамигрен», «Амигренин», «Тримигрен»)

    50 мг (не более 300 мг в сутки) Наиболее изученная категория лекарственных средств, которая выпускается в разных формах (таблетки, спрей, ректальные суппозитории). Действие проявляется уже через 15-30 минут, причем наиболее эффективным считается спрей. При приеме средства необходимо исключить все средства, в составе которых есть эрготамин

    «Элетриптан» («Релпакс»)

    40 мг (не более 160 мг в сутки) Обладает минимальным количеством побочных эффектов, а результат проявляется примерно через полчаса после приема. Нельзя употреблять при беременности, а также сочетать с противогрибковыми средствами и антибиотиками

    «Наратриптан» («Нарамиг»)

    2,5 мг (не более 5 мг в сутки) Достаточно сильное средство, поэтому принимать его рекомендуется только в тех случаях, когда диагноз «мигрень» не вызывает сомнения. Усиливает действие седативных препаратов.

    «Фроватриптан»

    2,5 мг Действие препарата значительно слабее, чем у «Суматриптана», но при этом он имеет значительно меньше побочных эффектов

    Действия триптанов

    Итак, эффективность использования лекарственных средств этой категории ни у кого не вызывает сомнений. Каким же образом триптаны реализуют свое болеутоляющее воздействие?

    Действия триптанов
    • Основной их эффект связан с непосредственным воздействием на стенки сосудов, обеспечивающих кровоснабжение головного мозга. Этим можно объяснить их быстрый эффект при уже развившемся приступе мигрени.
    • Терапевтическая безопасность объясняется (отчасти) высокой селективностью этих препаратов — триптаны воздействуют исключительно на сосуды твердой мозговой оболочки, никоим образом не влияя на коронарные и периферические сосуды.
    • Анальгезирующий эффект триптанов реализуется на уровне рецепторов спиномозгового ядра тройничного нерва, чем объясняется высокая эффективность всех препаратов этой фармакологической группы даже у больных, страдающих тяжелой формой мигрени.
    • Что самое интересное — только эта группа препаратов способна устранить не только саму головную боль, развивающуюся при мигрени, но и все симптомы, которые ей сопутствуют — светобоязнь, головокружение, тошнота, рвота, звукобоязнь пройдут в течение часа.

    Доказательная база

    Действия триптанов

    Справедливости ради надо отметить, что несмотря на относительно непродолжительный промежуток времени, в течение которого триптаны находятся на фармакологическом рынке, эти препараты были опробованы в многочисленных клинических испытаниях, благополучно подтвердивших эффективность рассматриваемой фармакологической группы.

    Одновременно с этим, вопреки убеждениям ведущих европейских фармакологов о том, что эффективность всех триптанов практически одинакова, отзывы неврологов свидетельствуют о наличии существенной разницы при использовании того или иного триптана у определенного больного.

    Действия триптанов

    Ни в коем случае это нельзя понимать как утверждение о неэффективности каких-либо лекарственных средств из фармакологической группы триптанов. Объяснение этому явлению можно найти в том, что в любом случае, у каждого человека есть какие-то свои особенности организма, которые и определят наиболее результативный триптан. Здесь уже пациенту необходимо ориентироваться строго на свои субъективные ощущения.

    Для получения правдивой картины необходимо испытать несколько разных триптанов в трех приступах мигрени, а затем сделать соответствующий вывод. Надо отметить, что еще не так давно главным определяющим фактором была ценовая политика, однако благодаря тому, что на рынке теперь представлено огромное количество дженерических препаратов, обладающих не меньшей эффективностью, чем оригинальные, этот вопрос благополучно снят.

    Действия триптанов

    Триптаны от мигрени эффективны вне зависимости от пола и возраста. Это утверждают сами больные, которые успешно используют эти препараты и рекомендуют их своим родственникам.

    Классификация медикаментозных средств

    На сегодняшний день для лечения мигрени используются препараты 1 и 2 поколения. Наиболее распространенная группа, которая подвергается исследованиям – это 1 группа триптанов.

    Действие препаратов, обусловлено присутствием в составе суматриптанов. Это активные компоненты, которые находятся во многих других медикаментозных препаратах. Они помогают справиться с боязнью света, тошнотой. Терапевтический эффект обычно наступает через 25-35 минут. Однако в большинстве случаев результат наблюдается уже спустя 25 минут.

    Стоит заметить, что в течение суток приступы могут повторяться вновь. Тогда необходимо еще раз принять препарат. Употребление триптанов допустимо только при точной постановке диагноза. Применять их рекомендуется, спустя первые 30 минут после появления симптомов.

    ВАЖНО! Это лекарство недопустимо использовать в профилактических целях, при подозрении заболевания.

    Медикаментозные средства 2 поколения обладают наиболее выраженными лечебными свойствами. Они способны оказывать действие на центр болевых ощущений. Их подразделяют на несколько групп, в зависимости от активных компонентов состава:

    1. Медикаменты 2 поколения

      Золмитриптан. Действие этого компонента начинается спустя 15-20 минут после приема. Лекарственные средства, содержащие это вещество, разрешаются для употребления на период вынашивания плода и во время лактации. Кроме того, такие медикаменты эффективны при болевых ощущениях на время менструации. Допускаются к применению в комплексе и с другими анестезирующими средствами.

    2. Элетриптан. Эффект от применения наступает после получаса. Препараты на его основе отличаются высокой эффективностью воздействия, а также практически никогда не вызывают каких-либо побочных действий. Он также назначается на период беременности и грудного вскармливания. Однако противопоказан одновременный прием этого средства с противогрибковыми и антибактериальными препаратами.
    3. Лекарственные средства, с содержанием наратриптана, фроватриптана, ризатриптана не до конца были исследованы. Поэтому они запрещены к приему на территории многих государств, в том числе и России, от их использования лучше отказаться.

    Если у пациента наблюдается сильная тошнота и рвота, препараты применяют в виде капель и спрея в нос (Имигран). Кроме лечебного эффекта при мигрени, триптаны используются на период между приступами, в профилактических целях. Однако такой прием обусловлен, если:

    • заболевание беспокоит более чем 2 раза за месяц;
    • после приема препарата, симптомы медленно отступают;
    • происходит потеря работоспособности, качество жизни значительно ухудшается.

    Триптаны от мигрени следует принимать после предшествующих признаков, не позднее 120 минут от начала появления болей в голове. Если наблюдаются слабовыраженные боли, то сразу же принимать триптан не стоит, необходимо убедиться в том, что такое состояние вызвано именно мигренью. В таком случае рекомендуется принять неспецифический анальгетик. Однако если пациент уверен в том, что боль носит мигренозный характер, то принимать препарат можно и в совокупности с другими обезболивающими.

    Достоинства и недостатки триптанов

    Среди плюсов подобных препаратов стоит выделить эффективное устранение болевых ощущений и сопутствующих симптомов, быстроту действия. Помимо этого, триптаны можно использовать для терапии недуга в разных возрастных категориях.

    Достоинства и недостатки триптанов

    Конечно, любое лекарственное средство имеет и недостатки. Прекрасно помогают триптаны от мигрени и Однако спектр действий подобных препаратов еще до конца не изучен. К тому же не каждый способен принимать триптаны по состоянию своего здоровья. Запрещено употребление подобных препаратов людям, страдающим ишемической болезнью сердца. В это категорию попадают и те, у кого имеются тромбы и присутствует злокачественная гипертензия.

    Причины болей в голове

    По утверждению врачей, головная боль – самая распространенная жалоба пациентов. Характер ее может быть разным.

    Сегодня ученые до конца не выяснили, отчего возникают приступы мигрени и как их предотвратить. Физиологическая причина заключается в расширении кровеносных сосудов мозга.

    Самыми распространенными провоцирующими факторами являются:

    • продукты, в составе которых есть аминокислоты, нитриты;
    • алкоголь и курение;
    • резкая смена погоды;
    • раздражающий запах, яркий или мерцающий свет;
    • сильная физическая нагрузка;
    • эмоциональный всплеск;
    • низкий уровень сахара;
    • предменструальный синдром;
    • голодание свыше 6 часов.

    По статистике, заболеванием страдает около 11% населения планеты. Главный симптом мигрени – аура, предшествующая приступу (нарушение восприятия на 10-30 минут). Она характеризуется:

    Причины болей в голове
    • пеленой, вспышками, мушками перед глазами;
    • потерей равновесия;
    • отсутствием мышечного контроля;
    • ухудшением речи и слуха.

    Аура возникает вследствие резкого сужения артерий мозга и последующей гипоксии.Классический приступ мигрени сопровождается:

    • пульсирующей болью, которая длится от 1 часа до нескольких суток;
    • постепенным нарастанием дискомфорта с затрагиванием одной половины головы;
    • локализацией приступа в области глаза, лба, виска, челюсти, шеи или плеча;
    • рвотой, ознобом, онемением кожи на лице, частыми позывами к мочеиспусканию.

    После затихания приступа приходит состояние полного истощения.

    Инструкция по применению Суматриптана (Способ и дозировка)

    В соответствии с инструкцией на Суматриптан, препарат принимают внутрь сразу же после начала приступа мигрени. При необходимости купировании острых приступов взрослые пациенты могут принимать 50-100 мг. лекарственного средства, запивая таблетки водой.

    При повторном приступе мигрени можно принять еще раз минимально рекомендованную дозу Суматриптана (50 мг.) по прошествии минимум 2 часов с момента первого использования лекарственного средства. Стоит отметить, что максимально разрешенная медиками доза лекарства не должна быть больше 300 мг/сут.

    Фармакокинетика

    После приема внутрь быстро всасывается. 70% от максимальной плазменной концентрации достигается через 45 мин. Cmax в плазме крови составляет 54 нг/мл. Биодоступность — 14% (за счет пресистемного метаболизма и неполного всасывания). Связывание с белками плазмы составляет 14-21%.

    Метаболизируется путем окисления при участии моноаминоксилазы (преимущественно изофермента А) с образованием метаболитов, основными из которых являются индолуксусный аналог суматриптана, не обладающий фармакологической активностью в отношении 5-НТ1-серотониновых рецепторов, и его глюкуронид. Выводится почками, преимущественно в виде метаболитов.