Бета адреноблокаторы препараты не снижающие давление

В лечении заболеваний сердца и сосудов важную роль играют адреноблокаторы. Это препараты, которые угнетают работу адренрецепторов, что позволяет предотвратить сужение венозных стенок, снизить высокое давление и нормализовать сердечный ритм.

Механизм действия

При многих болезнях есть необходимость в блокаде адренергических импульсов для устранения эффектов норадреналина и адреналина. Для этого используются адреноблокаторы, механизм действия которых находится в блокаде адренорецепторов (протеиновых молекул к норадреналину и адреналину), при этом процесс выработки самих гормонов не нарушается.

В сосудистых стенках и сердечной мышце находятся 4 вида адренорецепторов – альфа-1, альфа-2, бета-1 и бета-2. Адренолитики способны избирательно отключать рецепторы, например, только альфа-1 или бета- 2 и так дальше. В результате адреноблокаторные препараты разделяют на группы подчиняясь от того, какие говоря по существу адренорецепторы они выключают.

Что такое адреноблокаторы?

Адреноблокаторы (адренолитики) – группа медикаментозных средств, которые влияют на адренергические импульсы в сосудистых стенках и тканях сердца, реагирующих на адреналин и норадреналин. Их механизм действия заключается в том, что они блокируют эти самые адренорецепторы, за счёт чего достигается нужный при сердечных патологиях терапевтический эффект:

  • понижается давление;
  • расширяется просвет в сосудах;
  • уменьшается сахар в крови;

Адренолитики производят противоположное действие от адреналина и норадреналина, то есть являются их антагонистами. Это позволяет не допустить критических показателей давления при гипертонии и усугубления сердечных патологий (аритмия, атеросклероз, гипертензия, ишемия, инфаркт, недостаточность, пороки).

Механизм действия

В организме человека присутствует многочисленная группа катехоламинов – биологически активных веществ, которые оказывают стимулирующее действие на внутренние органы и системы, запуская адаптивные механизмы. Действие одного из представителей этой группы – адреналина хорошо известно, его еще называют стрессовым веществом, гормоном страха. Действие активного вещества осуществляется через особые структуры – β-1, β-2 адренорецепторы.

Читайте также:  Экг признаки стенокардии и коронарного атеросклероза

Механизм действия бета-блокаторов основан на торможении деятельности β-1-адренорецепторов в сердечной мышце. Органы кровеносной системы отвечают на это воздействие следующим образом:

  • изменяется сердечный ритм в сторону уменьшения частоты сокращений;
  • уменьшается сила сердечных сокращений;
  • снижается тонус сосудов.

Параллельно бета-блокаторы тормозят действие нервной системы. Так удается восстановить нормальную работу сердца, кровеносных сосудов, что уменьшает частоту приступов стенокардии, артериальной гипертензии, атеросклероза, ишемической болезни. Снижается риск внезапной смерти от инфаркта, сердечной недостаточности. Достигнуты успехи в лечении гипертонии и состояний, связанных с повышенным артериальным давлением.

Фармакологические свойства β-адреноблокаторов

В клинической практике большое значение придается кардиоселективности препарата – способности избирательно блокировать β1-адренорецепторы миокарда. Кардиоселективностью обладают бисопролол, метопролол, атенолол и др. Эти препараты значительно реже, чем неселективные β-адреноблокаторы, вызывают побочные эффекты. Бисопролол в терапевтических дозах более селективен, чем атенолол и метопролол, и в меньшей степени, чем другие β-адреноблокаторы, влияет на тонус мускулатуры бронхов и периферических сосудов. Бисопролол не вызывает нарушений углеводного обмена, гипокалиемию, повышение уровня липопротеидов очень низкой плотности и триглицеридов плазмы.

В зависимости от способности растворяться в жирах β-адреноблокаторы подразделяются на липофильные и гидрофильные. Липофильные препараты быстро и почти полностью всасываются в желудочно-кишечном тракте, метаболизируются в печени, хорошо проникают через биологические мембраны. Липофильные препараты способны проникать через гематоэнцефалический барьер, связываться с центральными β1-адренорецепторами и, следовательно, влиять на тонус блуждающего нерва. Повышение парасимпатического тонуса обеспечивает дополнительный антиаритмический эффект. Водорастворимые препараты выделяются в основном почками и не способны проходить через гематоэнцефалический барьер.

Бисопролол – амфифильный препарат для перорального применения, способный растворяться как в липидах, так и в воде. Биодоступность бисопролола равна 90% и практически не зависит от приема пищи. Пик концентрации после приема 10 мг препарата наблюдается через 3 часа. Бисопролол характеризуется большим объемом распределения, на 30% связывается с плазменными белками, около 10% принятой дозы инактивируется во время первого прохождения через печень, 50% выводится почками в неизмененном виде. Скорость почечной экскреции бисопролола зависит от клиренса креатинина, но увеличение периода полувыведения, требующее коррекции дозы препарата, наблюдается лишь при тяжелой почечной недостаточности. Метаболизм бисопролола в печени является окислительным и приводит к образованию трех неактивных метаболитов. Период полувыведения равен 9-12 часам, а у пациентов с хронической почечной недостаточностью и циррозом печени – 13-18 часам. Зависимость фармакокинетики бисопролола от дозы носит линейный характер и обеспечивает постоянное и предсказуемое терапевтическое действие препарата.

Читайте также:  Баллонная вальвулопластика митрального клапана

Особенности метаболизма бисопролола определяют его клинические преимущества: возможность приема один раз в сутки, отсутствие необходимости коррекции дозы при патологии печени и почек, высокая безопасность лечения больных с сопутствующими заболеваниями, такими как хронические обструктивные заболевания легких (ХОЗЛ), сахарный диабет, заболевания периферических артерий.

Побочные эффекты

Определенная часть побочных эффектов візвана чрезмерным действием БАБ на сердечно-сосудистую систему, а именно:

  • резкая брадикардия (при которой показатель ЧСС опускается ниже 45 в мин.);
  • атриовентрикулярные блокады;
  • артериальная гипотония (с падением уровня САД ниже 90-100 мм рт. ст.), обратите внимание на то, что подобного рода эффекты развиваются обычно при внутривенном введении бета-адреноблокаторов;
  • повышение интенсивности признаков ХСН;
  • снижение интенсивности кровообращения в ногах при условии уменьшения сердечного выброса — подобного рода проблема обычно возникает у пожилых людей с или манифестирующим эндартериитом.

Есть еще одна очень интересная особенность действия этих препаратов — например, в том случае, если же у пациента имеется феохромоцитома (доброкачественная опухоль надпочечников), то бета-блокаторы могут привести к повышению цифр АД за счет стимуляции α1-адренорецепторов и спазма сосудов гематомикроциркуляторного русла. Все остальные нежелательные побочные эффекты, так или иначе, связанные с приемом бета-блокаторов, являются не чем иным, как проявлением индивидуальной непереносимости.

Как следует принимать таблетки

Препараты бывают длительного и короткого действия. Схему приема расписывают таким образом, чтобы их действие продолжалось на протяжении 24 часов. Прием бета-блокаторов никак не связан с приемом пищи. Утром их можно пить сразу же после пробуждения. В течение суток назначенную дозу распределяют равными частями для приема через одинаковые промежутки времени. Лекарства длительного действия пьют в одно и то же время 1 раз в сутки.

Как следует принимать таблетки

Следует знать, что для бета-блокаторов характерно такое явление, как «синдром отмены». Это значит, что резкое прекращение приема может спровоцировать гипертонический криз, инсульт либо инфаркт миокарда. При возникновении побочных эффектов во время лечения нужно обратиться к лечащему специалисту, но самостоятельно не прекращать прием препаратов.

Читайте также:  В вену попал воздух что делать. Что будет если в вену вколоть воздух

Положительные эффекты лекарств

На протяжении длительного периода времени проводился ряд исследований, касающихся уровня изменения норадреналина. В результате применения радиоактивных веществ, спектрального анализа и микронейрографии, удалось выявить положительные эффекты, которые приносят бета-адреноблокаторы. Препараты устраняют такие токсические эффекты:

  1. Превышение кальция в цитозоле.
  2. Влияние на рост клеток и апоптоз кардиомиоцитов.
  3. Повышение автоматизма миоцитов.
  4. Фибрилляторное действие.
  5. Проаритмическое действие.
  6. Гипперренинемию.
  7. Тахикардию.
  8. Прогрессирующий фиброз миокарда.
  9. Гипертрофию миокарда левого желудочка.

Что такое бета и альфа-блокаторы

Препараты, которые причислены к категории адреноблокаторов, принято, в свою очередь, классифицировать на несколько подгрупп, и это несмотря на то, что все они могут быть эффективно использованы во время лечения скачков давления.

Альфа-адреноблокаторы – это биохимически активные вещества, которые воздействуют на альфа-рецепторы. Их принимают при гипертонии эссенциальной и симптоматической. Благодаря таблеткам сосуды дилятируются, за счет чего ослабевает их сопротивление в сторону периферии. Благодаря этому эффекту кровоток значительно облегчается, а уровень давления понижается. Помимо этого, альфа-адреноблокаторы приводят к уменьшению количества вредного холестерина и жира в крови.

Бета-адреноблокаторы также классифицируются на две категории:

  1. Действуют только на рецепторы типа 1 – такие препараты обычно называют селективными.
  2. ЛС, которые воздействуют на оба вида нервных окончаний – их уже именуют неселективными.

Обратите внимание на то, что адреноблокаторы второго вида нисколько не препятствуют чувствительности рецепторов, через которые те реализуют свой клинический эффект.

Обратите внимание на то, что благодаря способности снижать ЧСС, бета-блокаторы могут быть применены не только для лечения эссенциальной ГБ, но и для устранения проявлений .